Trên thế giới hiện nay, việc sản xuất các chất hữu cơ đã xuất hiện từ rất lâu, nhưng đầu tiên nó dựa trên sự chế biến nguyên liệu động vật hay thực vật như việc tách các chất có giá trị (đường, dầu béo) hay các sản phẩm phân giải của chúng (xà phòng, cồn ). Tổng hợp hữu cơ để thu được những chất phức tạp từ những chất tương đối đơn giản hơn ra đời từ giữa thế kỷ thứ 19 trên cơ sở các sản phẩm đồng hành có chứa các hợp chất thơm của sự cốc hóa than đá.
Sau đó, vào thế kỷ 20 dầu mỏ và khí đốt thiên nhiên ngày càng đóng vai trò quan trọng là nguồn nguyên liệu hữu cơ nhờ việc khai thác, vận chuyển và chế biến chúng rẻ hơn than đá.
Nói chung, công nghệ tổng hợp các hợp chất hữu cơ bao gồm toàn bộ các phản ứng hóa học dùng để tổng hợp ra các hợp chất trung gian cũng như các sản phẩm cuối cùng của ngành công nghiệp tổng hợp hữu cơ. Nó gồm các quá trình hình thành nhóm thế và biến đổi nhóm thế. Với các quá trình này có thể đưa vào các hợp chất hữu cơ những nhóm chức (nitro, sunfo, halogeno, axyl, ankyl, amino, diazoni, azo, este, hydroxy, oxo ).